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报告题目:
天然产物是发现药物和药物先导的重要资源
 报告人:
岳建民院士
中国科学院上海药物研究所
上海市祖冲之路555号,201203
报告时间:
2018-05-31 08:50
报告地点:
清华大学主楼接待厅
主办单位:
化学系
  简介:
报告人简介:
岳建民院士,男,1962年5月出生,中国科学院上海药物研究所研究员。1990年获兰州大学化学系有机化学专业博士学位。2013年获得国家自然科学二等奖。
岳建民长期致力于天然有机化学研究,形成了以传统功效、分子生源合成途径和化学结构为导向的独特研究策略,显著提高了发现新颖结构和活性天然物质的效率。在天然有机化学领域取得了系统性、创新性和富有特色的成果:对156种重要药用植物进行了深入系统的化学和生物活性研究,发现新化合物803个、新骨架95种,其中具有重要生物活性的分子183个(包括系列新型免疫抑制分子,其中一个活性是临床药物环孢甲素221倍,3个与青蒿素活性相当的抗耐药疟疾的分子),阐明了相关药用植物的化学成分和药效物质基础;总结和提出了一批新骨架分子的生源合成路线,并通过化学合成对部分生源路线进行了验证;对系列重要活性分子进行结构优化和构效关系研究,发现了12个药物先导和3个候选药物,完成了6个重要活性分子的全合成;修正他人报道的错误结构19个。
岳建民在国内外重要刊物发表论文253篇;获授权专利9件,转让2件。他的团队是国际天然有机化学领域最具影响力的几个著名小组之一,已有44个天然分子的研究被天然有机化学研究领域评为重要进展,为近十多年来入选最多者,8项研究被作为“Breaking News”报道;一些重要分子被国内外研究机构作为全合成和化学生物学研究的目标或探针分子,开展了后续研究。2017年当选中国科学院院士。
报告摘要:以传统功效、分子生源合成途径和化学结构为导向,对160多种重要药用植物进行了深入系统的化学和生物活性研究,发现新化合物800多个、新骨架类型90多种,其中具有重要生物活性的分子180多个,阐明了相关药用植物的化学成分和药效物质基础;在此基础上开展分子生源演化研究,揭示生源合成途径,总结和提出了一批新骨架分子的生源合成路线,并通过化学合成和转化对部分生源路线进行了验证;将化学合成修饰和生物活性研究相结合,对系列重要活性分子进行了结构优化和构效关系研究,发现了12个药物先导和3个候选药物。完成了系列重要活性分子的全合成。
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